替卡西林

3 替卡西林说明书

3.1 药品名称

替卡西林

3.2 英文名称

Ticarcillin

3.3 替卡西林的别名

的卡青霉素;的卡西林;羧噻吩青霉素;替卡青霉素;噻卡青霉素;Ticarcillinum;Ticarpen

3.4 分类

抗生素 > 青霉素类

3.5 剂型

注射剂:每瓶1g，3g，6g。

3.6 替卡西林的药理作用

替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似，抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强(比青霉素G强数倍)，但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。

3.7 替卡西林的药代动力学

替卡西林对胃酸不稳定，不能口服给药。肌内注射替卡西林1g后，t_max为1h，C_max为20~30μg/ml。快速静脉注射5g在15min后血清药物浓度可达300μg/ml以上。蛋白结合率为50%~60%。与其他青霉素相似，替卡西林主要分布于细胞外液。替卡西林主要以肾小球分泌形式排泄，给药剂量的75%~85%以原形从尿中排出，10%~15%被代谢为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者其半衰期为1.2h，肾功能减退患者半衰期延长(无尿患者的半衰期为15h)，此时应注意调整给药剂量。

3.8 替卡西林的适应证

主要用于治疗革兰阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对铜绿色假单胞菌感染，常与氨基糖苷类抗生素联合使用。

3.9 替卡西林的禁忌证

对替卡西林或其他青霉素类药过敏者。

3.10 注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)有头孢菌素过敏史者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)严重肝、肾功能障碍者;(4)凝血功能异常者。

3.药物对检验值或诊断的影响:尿液中高浓度的替卡西林可致尿蛋白试验出现假阳性(假性蛋白尿)。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)大剂量用药时，对肾功能减退者应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时原时间等;(2)长期大剂量用药应常规检查肝、肾功能和血象。

3.11 替卡西林的不良反应

1.皮疹、皮肤瘙痒、药热等过敏反应较为多见，少见过敏性休克。

2.血液系统:大剂量用药时，肾功能损害者可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手术操作出血等。

3.肝脏:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。偶有致恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状、肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。

3.12 替卡西林的用法用量

1.(1)肌内注射:泌尿系统感染:每次1g，每天4次，深部肌内注射;(2)静脉给药:每天200~300mg/kg，分次给药;或每次3g，每隔3、4或6小时1次。缓慢静脉注射或于0.5~1h内静脉滴注。

2.儿童:静脉给药:(1)儿童:每天200~300mg/kg，分次给药;(2)婴儿:每天225mg/kg，分次给药;(3)7天龄以下新生儿:每天150mg/kg，分次给药。

3.13 药物相互作用

1.替卡西林与克拉维酸联用对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。

2.替卡西林与氨基糖苷类、喹诺酮类等药联用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

3.与丙磺舒合用可抑制替卡西林从肾小管分泌，使血药浓度升高延长半衰期。

4.有报道，替卡西林可增加环孢素的血药浓度。

5.替卡西林与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是替卡西林对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。

3.14 专家点评

替卡西林的适应证与羧苄西林近似，常应用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、淋球菌、流感杆菌等革兰阴性菌所致的皮肤与软组织、呼吸系统、泌尿系统的急慢性、单纯性和复杂性感染，有效率在80%左右，对泌尿系统感染的疗效尤佳。

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